IBUTAMOREN - MK677 60 CAPS

Fonte: PubChem See More

 

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Pesquisa MK-677

 

MK-677 e Somatopausa

 

Foi demonstrado que, sem intervenção, a secreção do hormônio do crescimento e o declínio da massa muscular começam no meio da puberdade. Em última análise, isso leva à fragilidade e perda da função muscular que vemos nos idosos. O declínio progressivo de GH e IGF-1 com a idade é referido como somatopausa. 

Em média, um homem de 70 anos produzirá cerca de 60% do hormônio do crescimento que produzia aos 18 anos. Isso pode levar a mudanças na composição corporal, perda de densidade óssea e muito mais. 

Curiosamente, o estrogênio e a progesterona parecem aumentar os níveis de GH e IGF-1, reduzindo assim os efeitos da somatopausa em mulheres à medida que envelhecem.

 

Compostos como o MK-677 podem oferecer uma maneira de retardar ou mesmo interromper a progressão da somatopausa. Isso pode levar a uma melhora na força muscular e óssea na velhice e pode afetar tudo, desde a função cardíaca até a saúde do cérebro. A pesquisa está em seus estágios iniciais, mas vários testes em animais e humanos estão se mostrando promissores.

 

 

MK-677 e composição corporal

 

Se a somatopausa é um contribuinte tão substancial para a fragilidade do envelhecimento, então revertê-la, preveni-la ou desacelerá-la pode ajudar a evitar declínios relacionados à idade na densidade óssea, força muscular e muito mais. 

Em um estudo controlado randomizado de 2 anos completo com placebo, cegueira e crossover, os pesquisadores demonstraram que a administração oral uma vez ao dia de MK-677 (apenas 25 mg) aumentou significativamente os níveis de hormônio do crescimento e os níveis de IGF-1 sem efeitos adversos graves.

 Isso resultou em um aumento no peso corporal de aproximadamente 2 kg em comparação com o placebo, aumento da densidade mineral óssea, sem alterações na força e sem alterações na massa gorda. 

Os indivíduos também experimentaram uma diminuição no colesterol LDL (colesterol ruim) e aumentos modestos nos níveis de cortisol. O apetite aumentou inicialmente, mas voltou ao normal após vários meses [2].

 

Uma aplicação potencialmente interessante do MK-677 pode ser no cenário de balanço negativo de nitrogênio induzido pela dieta, que é uma forma clínica complicada de dizer baixo consumo de proteína.

 O baixo consumo de proteína pode ser o resultado de uma série de coisas, mas é mais frequentemente visto no ambiente de saúde como resultado de doença ou deficiência. É particularmente problemático para pacientes acamados, como aqueles que sofreram traumas.

 A capacidade do MK-677 de neutralizar o balanço negativo de nitrogênio não é apenas sobre nutrição, no entanto [3]. Proteger os estoques de proteína no corpo contra o esgotamento pode levar a melhores resultados clínicos em tudo, desde derrame até infecção. Pode até ajudar a prolongar a vida útil e a saúde, protegendo contra a deficiência associada à sarcopenia (perda muscular).

 

Pesquisas anteriores mostraram que o aumento simultâneo de GH e IGF-1 pode melhorar a retenção de nitrogênio no cenário de nutrição parenteral [3]. Isso é precisamente o que o MK-677 faz com uma única dose administrada por via oral. Essa função por si só pode tornar o MK-677 um item básico das unidades de terapia intensiva em um futuro próximo.

 

A pesquisa em pacientes idosos mostrou que o ibutamoren diário pode aumentar o eixo GH/IGF-1 para níveis semelhantes aos encontrados em adultos jovens saudáveis. Isso ocorre sem efeitos adversos graves e resulta em um aumento significativo da massa corporal magra, diminuição do colesterol LDL e nenhuma alteração no colesterol HDL [5]. 

Existe algum interesse em usar o ibutamoren como um suplemento de longo prazo para evitar a perda muscular e as mudanças na composição corporal associadas ao envelhecimento.

 

No geral, a administração de MK-677 parece ter efeitos limitados na composição corporal. Combinado com o exercício, no entanto, sua capacidade de aumentar os níveis de GH e IGF-1 pode ajudar a melhorar a força e a densidade muscular, reduzir a massa gorda e aumentar a densidade óssea. A densidade óssea é discutida em detalhes na próxima seção.

 

 

MK-677 e Densidade Óssea

 

Pesquisas em homens jovens e obesos mostram que o MK-677 altera significativamente a função óssea aumentando a deposição e a reabsorção ósseas [6]. Resultados semelhantes são observados em indivíduos idosos [7]. Esses achados são uma indicação clássica de aumento da remodelação óssea e podem ser bons ou ruins, dependendo do cenário. 

O aumento da remodelação óssea pode levar a uma melhor resistência óssea e resistência à fratura quando combinado com treinamento de peso/resistência, por exemplo.

 

Em um estudo multicêntrico de pacientes idosos com fratura de quadril, a pesquisa mostra que o MK-677 pode melhorar a velocidade da marcha e reduzir o número de quedas [8]. Estas são, portanto, razões para acreditar que o composto, de fato, melhora a densidade e a função óssea, mas são necessárias mais pesquisas.

 

Em um ensaio, 9 semanas de MK-677 resultaram em um aumento de quase 30% na ostocalcina sérica e um aumento de 10% na fosfatase alcalina específica do osso. Ambos os marcadores sugerem aumento da deposição óssea [5]. 

Os indivíduos desses estudos mostraram uma tendência a uma vida mais independente após a fratura de quadril. Muito mais pesquisas precisam ser feitas, particularmente porque há razões para acreditar que o MK-677 pode ser sinérgico com alguns dos análogos do hormônio liberador do hormônio do crescimento (GHRH) e peptídeos liberadores do hormônio do crescimento (GHRPs), como sermorelina e tesamorelina.

 

 

MK-677 e Função Neurológica

 

A pesquisa em animais demonstrou que o IGF-1 é um componente importante na depuração do beta-amilóide do sistema nervoso central. 

As placas de beta amilóide que resultam de um acúmulo de beta amilóide são uma característica da doença de Alzheimer (AD) e são indicativas da gravidade da doença. É interessante que a DA seja uma doença dos idosos porque os níveis de IGF-1 no cérebro diminuíram com a idade e são ainda mais baixos em pacientes que sofrem de DA.

 A capacidade de aumentar os níveis de IGF-1 pode, portanto, fornecer um tratamento eficaz ou preventivo para a DA.

 

A pesquisa em pacientes idosos descobriu que o MK-677 aumenta substancialmente os níveis de IGF-1, mas não altera a progressão da DA uma vez diagnosticada [9]. Há interesse, entretanto, em tentar entender se ela pode prevenir a DA. Infelizmente, tais testes levam muito tempo e dinheiro.

 A pesquisa sobre a capacidade do MK-677 de prevenir a neurodegeneração semelhante à DA em modelos animais na verdade contradiz o estudo humano que acabamos de discutir. Esta pesquisa com animais é realmente muito mais recente e sugere que o MK-677, mais do que um agente curativo, é um excelente preventivo.

 Nesta pesquisa, camundongos que foram geneticamente predispostos a desenvolver DA, mas que foram tratados com MK-677 a partir dos três meses de idade, mostraram redução da deposição de beta-amilóide e reduções resultantes na perda de neurônios e sinapses. Em outras palavras,

Fonte: MDPI

 

Obviamente, as descobertas acima são apoiadas por pesquisas sobre obesidade e DA. A pesquisa em camundongos com excesso de peso mostra que a depuração periférica de beta-amilóide é prejudicada e que o aumento dos níveis de IGF-1 ajuda a melhorar essa disfunção.

 Infelizmente, isso quase não tem efeito sobre os níveis de beta-amilóide no cérebro, sugerindo que o IGF-1 não atravessa muito bem a barreira hematoencefálica (BHE).

 

 

MK-677 e dormir

 

O MK-677 tem efeitos mais robustos no sono do que qualquer um dos GHRPs. Pesquisas em adultos jovens mostram que o MK-677 aumenta a duração do sono do estágio 4 em 50% e aumenta o sono REM em 20%. 

Em adultos mais velhos, os resultados são ainda mais profundos, com o sono REM aumentando em até 50% e a latência REM diminuindo substancialmente [11].

 

O estágio 4 do sono é geralmente considerado o estágio mais repousante do sono e crítico para preservar a função cerebral acordada. O estágio 4 é também quando ocorre o reparo tecidual mais sério e a cicatrização de feridas. 

Em crianças, pode estar associada ao crescimento e desenvolvimento. Prolongar esse estágio do sono pode ser benéfico para a recuperação muscular, função cerebral e desenvolvimento.

 

O sono REM não é claramente compreendido, mas sabemos que os bebês passam metade do tempo de sono em REM e que esse número diminui com a idade. 

O REM pode ser crítico na consolidação e reforço de memórias, mas ninguém sabe ao certo. A capacidade de prolongar o REM em modelos animais pode tornar o MK-677 uma ferramenta importante para entender as funções do sono melhor do que nunca.

 

 

MK-677 e Saúde do Coração

 

Há muito se sabe que o envelhecimento leva ao comprometimento da função das células-tronco. As células progenitoras endoteliais (EPCs) são células-tronco importantes na regeneração dos vasos sanguíneos.

 Acredita-se que um declínio nas EPCs seja um fator de risco para o desenvolvimento de aterosclerose, que pode levar a pressão alta e ataque cardíaco, entre outros problemas. 

Pesquisas em camundongos mostram que o aumento dos níveis de GH pode ajudar a reverter o declínio relacionado à idade nas CEPs e, portanto, pode ser útil na prevenção de doenças cardíacas [12], [13].

 

Apoiando ainda mais a importância do GH na saúde cardíaca, está o fato de que os níveis de óxido nítrico diminuem com a idade. O óxido nítrico (NO) é um importante regulador da saúde dos vasos sanguíneos e é crítico no controle da pressão arterial.

 Foi demonstrado que o tratamento com GH aumenta a expressão da NO sintase e, portanto, os níveis de NO em camundongos.

 Em última análise, isso pode ser uma maneira eficaz de regular a pressão arterial e reduzir o risco de várias doenças cardíacas, doenças renais e até derrame.

 

 

MK-677 Resumo

 

O MK-677 é um agonista secretagogo não peptídico da grelina/hormônio do crescimento que demonstrou aumentar os níveis de GH e IGF-1 em testes em animais e humanos. 

O composto passou por vários ensaios clínicos em humanos e é geralmente considerado seguro e relativamente livre de efeitos colaterais, embora ainda não tenha sido aprovado para uso humano fora dos ensaios clínicos.

 

Pesquisas em animais e humanos mostram que o MK-677 pode ter benefícios importantes para o apetite, composição corporal, força muscular, saúde cardíaca e função neurológica. 

Estudos demonstraram que o MK-677 pode ter um benefício particular na promoção da saúde vascular e na prevenção de algumas das doenças mais prevalentes nas sociedades industrializadas (por exemplo, aterosclerose, doença de Alzheimer, etc.).

 

O MK-677 também parece ter efeitos profundos e benéficos na qualidade do sono. 

Pode não apenas fornecer um meio eficaz de melhorar a qualidade do sono e investigar os detalhes mais sutis do ciclo do sono, mas sua capacidade de melhorar o sono pode ajudar a explicar alguns de seus benefícios neurológicos.

 Mais pesquisas precisam ser realizadas nessa área, mas o MK-677 mostra benefícios excepcionalmente promissores na melhoria da qualidade do sono.

 

Curiosamente, a pesquisa parece sugerir que os maiores benefícios do MK-667 são derivados quando ele é tomado por longos períodos de tempo como preventivo. 

A pesquisa pode ajudar a esclarecer esse fenômeno específico e preparar o terreno para o MK-677 e desenvolvimentos semelhantes atuarem como preventivos para algumas das doenças mais devastadoras associadas à idade.

 

O MK-677 apresenta efeitos colaterais mínimos, boa biodisponibilidade oral e excelente subcutânea em camundongos. 

A dosagem por kg em camundongos não é compatível com humanos. O MK-677 à venda na Peptide Sciences é limitado apenas a pesquisas educacionais e científicas, não para consumo humano. Só compre MK-677 se você for um pesquisador licenciado.