IPAMORELIN - 5MG

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Descrição

Ipamorelin é um pentapeptídeo, o que significa que sua estrutura é composta por cinco aminoácidos.

 É um secretagogo do GH e é considerado um agonista, ou seja, possui a capacidade de se ligar a certos receptores de uma célula e provocar uma resposta celular. 

A mecânica operacional do Ipamorelin permite que o peptídeo estimule a produção da expressão baseada na glândula pituitária de secreções relacionadas ao crescimento entre os animais de teste. 

Ao mesmo tempo, a presença do peptídeo demonstrou inibir a produção de uma secreção conhecida como somatostatina. 

Além disso, foi determinado que Ipamorelin tem a capacidade de aumentar a produção de IGF-1, ou fator de crescimento semelhante à insulina 1. Sua presença desempenha um papel fundamental no crescimento geral e reparo do tecido muscular e esquelético.

  1. O que é Ipamorelina?
  2. Estrutura Peptídica de Ipamorelina
  3. Pesquisa Ipamorelin
  4. Pesquisa futura de Ipamorelin
  5. Citações referenciadas
  6. Certificado de Análise (COA)
  7. Cromatografia Líquida de Alta Eficiência (HPLC)
  8. Espectrometria de Massa (MS)

O que é Ipamorelina?

A ipamorelina é uma sequência peptídica curta capaz de se ligar ao receptor secretagogo da grelina/hormônio do crescimento.

 É um dos secretagogos mais seletivos do hormônio do crescimento (GH) conhecido e foi demonstrado em estudos de laboratório que não tem efeito sobre ACTH, prolactina, hormônio folículo-estimulante, hormônio luteinizante, hormônio estimulante da tireoide ou liberação de cortisol.

 Dado seu alto nível de especificidade, o ipamorelin tem sido de interesse em pesquisas tanto como um terapêutico em si quanto como um peptídeo modelo para entender como a seletividade na ligação do receptor é alcançada.


Estrutura Ipamorelin

Estrutura Peptídica de Ipamorelina

Fonte: PubChem See More

Sequência Peptídica: Aib-His-D-2Nal-D-Phe-Lys
Fórmula Molecular: C 38 H 49 N 9 O 5
Peso Molecular: 711,868 g/mol
PubChem CID: 9831659
Número CAS: 170851-70-4


Pesquisa Ipamorelin

1. Ipamorelin e efeitos negativos do corticosteróide

Os glicocorticóides, a classe de corticosteróides comumente usados ​​para tratar a inflamação em condições que variam de câncer a doenças autoimunes, apresentam uma série de efeitos colaterais graves que muitas vezes limitam sua utilidade. 

Mitigar os efeitos colaterais dos glicocorticóides poderia proporcionar uma dosagem mais alta desses medicamentos e permitir que as pessoas permanecessem neles por períodos mais longos, o que poderia trazer benefícios positivos na morbidade e mortalidade. 

A ipamorelina demonstrou, em vários estudos, reduzir ou mesmo reverter os efeitos colaterais do uso de glicocorticóides.

2. Ipamorelin e saúde óssea

Um dos problemas mais profundos associados ao uso prolongado de glicocorticoides é a perda de densidade óssea e o subsequente risco de fratura. As terapias atuais incluem bisfosfonatos, terapias hormonais e novos anticorpos monoclonais. 

Todos esses são tratamentos eficazes por si só, mas também têm efeitos colaterais, eficácia limitada ou alto custo. Ipamorelin, por outro lado, é relativamente barato de produzir e tem um número muito limitado de efeitos colaterais. 

Estudos em ratos indicam que a ipamorelina pode interromper completamente a perda óssea devido a corticosteróides e até mesmo levar a um aumento de quatro vezes na formação óssea em ratos expostos a essas drogas. 

Estudos posteriores indicam que o ipamorelin também aumenta a densidade mineral óssea sistemicamente, aumentando assim a força tanto do osso existente quanto do osso recém-formado. 

Como um bônus adicional, o ipamorelin ajuda a compensar alguns dos outros efeitos colaterais dos esteróides, como perda de massa muscular e aumento da deposição de gordura visceral.

3. Ipamorelin e crescimento muscular

Há evidências que sugerem que o GH e os secretagogos do hormônio do crescimento, como o ipamorelin, podem reduzir os efeitos catabólicos que os glicocorticóides têm no músculo. Pesquisas em ratos que receberam glicocorticóides mostram uma diminuição na perda de nitrogênio no fígado e melhora no balanço de nitrogênio após a administração de ipamorelin. 

A perda de massa muscular é um dos principais efeitos colaterais associados ao uso de glicocorticoides e um efeito colateral comum limitante do tratamento. 

A capacidade de neutralizar o catabolismo muscular e a perda de densidade óssea com um único medicamento pode ser extremamente benéfica para pacientes que necessitam de glicocorticóides.

4. Ipamorelin e Diabetes

Pesquisas em ratos diabéticos revelaram que o ipamorelin pode potencializar a liberação de insulina. 

Este efeito é provavelmente resultado da estimulação indireta do canal de cálcio encontrado nas células das ilhotas pancreáticas onde a insulina é produzida e armazenada. 

As ações de Ipamorelin no pâncreas podem nos ajudar a entender melhor as limitações funcionais do diabetes tipo 2 e levar ao desenvolvimento de novas terapêuticas ou mesmo medidas preventivas.

5. Estudado para tratamento de íleo pós-operatório

O íleo pós-operatório (POI) é uma condição comum que ocorre após certos tipos de cirurgia, mas é particularmente comum após cirurgia abdominal. 

A condição é caracterizada pela incapacidade dos indivíduos de receber nutrição oral porque o sistema GI deixa de funcionar. 

Pode ser caracterizada por dor, mas o principal problema com POI é que retarda a alta do hospital e prolonga o tempo de recuperação geral.

Ipamorelin foi investigado em vários ensaios clínicos de prova de conceito para determinar se a administração do peptídeo pode reduzir POI. 

A pesquisa sugere que o ipamorelin reduz o tempo para a primeira refeição em aproximadamente 12 horas 

 Infelizmente, e apesar do sucesso inicial limitado, os testes foram abandonados quando a empresa que os conduziu decidiu que a eficácia não era alta o suficiente para criar um produto viável. 

Há esperança de que a pesquisa em andamento possa aumentar a eficácia ou que a pesquisa em terapias combinadas que incluam ipamorelin possa encontrar um efeito sinérgico com outros compostos que tornarão a terapia mais eficaz.

Ipamorelin estudado para tratamento de íleo pós-operatório

Fonte: PubMed

  1. A quantidade de alimento radiomarcado remanescente no estômago é menor em ratos com POI após a administração de ipamorelina, mesmo quando comparado a ratos que não sofrem de POI.
  2. A localização geométrica do alimento é semelhante a ratos sem POI quando ratos com POI recebem ipamorelin.
  3. A localização do alimento radiomarcado é mais distal no trato GI e semelhante a ratos sem POI, após a administração de ipamorelina.

6. Ipamorelin como sonda receptora de grelina

A ipamorelina é um agonista seletivo do receptor de grelina e liga-se fortemente ao receptor de grelina. Sabe-se que o receptor de grelina aumenta em abundância em certos tipos de câncer (por exemplo, carcinomas humanos) e insuficiência cardíaca. 

Diante desses fatos, os pesquisadores especularam recentemente que o ipamorelin poderia ser usado como uma sonda na tomografia por emissão de pósitrons (PET) como auxílio ao diagnóstico. 

Estudos básicos in vitro demonstraram a viabilidade dessa abordagem e confirmaram que a ipamorelina, que é fácil de sintetizar em laboratório, poderia teoricamente ser usada como uma sonda PET. 

O próximo passo é testar a sonda para determinar o quão bem ela funciona in vivo e desenvolver padrões para interpretar estudos de PET feitos com ela.


Ipamorelin é negligenciado na pesquisa

Embora o ipamorelin não tenha o status de medicamento órfão no momento, ainda é um medicamento negligenciado em ambientes de pesquisa. 

Apesar dos estudos iniciais promissores, o interesse pelo ipamorelin diminuiu após a decisão de não segui-lo como tratamento para íleo pós-operatório. 

Ipamorelin tem uma série de benefícios a oferecer, não apenas como terapêutico, mas como uma ferramenta para entender melhor vários estados de doença e seus impactos fisiológicos. 

Ipamorelin provavelmente será de interesse em pesquisa novamente, uma vez que alguém inicia o campo com novos dados e informações de ponta sobre os benefícios desse peptídeo exclusivo.

A ipamorelina apresenta efeitos colaterais moderados, baixa biodisponibilidade oral 


COMO USAR 

 

Informações de dosagem - 5mg:

  • Recomenda-se uma dose de 10 UI (250 mcg) de Ipamorelin pela manhã, imediatamente antes de consumir alimentos. É aconselhável esperar pelo menos uma hora antes de fazer a primeira refeição do dia.

  • Uma segunda dose de 10 UI (250 mcg) de Ipamorelin é recomendada pelo menos uma hora após o almoço.

  • A terceira dose de 10 UI (250 mcg) de Ipamorelin deve ser administrada pelo menos uma hora após a última refeição da noite.

Recomenda-se que a última refeição do dia seja composta principalmente por uma fonte de proteína, como frango, peixe, carne magra e legumes. O consumo de carboidratos nessa refeição deve ser mínimo, ou até mesmo evitado completamente, se possível.

Ao seguir essas recomendações, os usuários de Ipamorelin podem obter os benefícios desejados, como aumento da massa muscular magra, redução de gordura corporal e controle da fome. No entanto, é importante consultar um profissional de saúde antes de iniciar o uso de Ipamorelin e seguir as instruções específicas para o seu caso.

GUIA DE USO

Armazenamento, Dosagem, Injeção, Nutrição.

Como usar hormônio de crescimento e peptídeos

GERALIDADES

O peptídeo liberador de hormônio do crescimento (GHRP) e/ou hormônio liberador de hormônio do crescimento (GHRH) podem proporcionar uma melhor qualidade de vida em termos de antienvelhecimento, desenvolvimento muscular, perda de gordura, recuperação de lesões, aumento da densidade óssea e melhor sono.

O uso combinado de GHRP e GHRH amplificará significativamente a liberação do hormônio do crescimento (GH) para obter o máximo benefício.

ARMAZENAMENTO

Antes da reconstituição (pó liofilizado/liofilizado):

  • Pode ser armazenado na geladeira (2 °C a 8 °C = 35 °F a 47 °F) por até 36 meses.
  • Pode ser armazenado em temperatura ambiente (até 37 °C = 99 °F) por até 27 dias.
  • Os parceiros oficiais certificados da Biotech Pharma sempre armazenam os produtos em refrigeradores profissionais de laboratório.

O transporte em temperatura ambiente não afeta a qualidade do produto.

Após reconstituição (líquida):

  • Pode ser armazenado na geladeira (2 °C a 8 °C = 35 °F a 47 °F) por até 28 dias.

DOSAGEM PEPTÍDEOS E DOSAGEM NORMAL DE HGH

As doses podem ser distribuídas ao longo do dia, com intervalos não inferiores a 3 horas entre cada dose.

Uma dose por dia é típica para reparo de lesões leves, efeitos antienvelhecimento, sono mais profundo e bem-estar geral.

A dosagem antes de dormir é a mais benéfica, pois é quando a hipófise está mais ativa, o corpo se recupera e as células se reparam e crescem.

Para construção de tecido magro, crescimento muscular e perda de gordura, é recomendado tomar 2 ou 3 doses por dia, desde que a dieta seja composta por alimentos de boa qualidade.

NUTRIÇÃO

As doses devem ser tomadas com o estômago vazio para obter o máximo benefício (3 horas ou mais após a última refeição).

Evite consumir alimentos por pelo menos 15 minutos após a dosagem, sendo ideal esperar de 20 a 25 minutos.

Os picos de GH ocorrem cerca de 10 minutos após a administração e são afetados negativamente por gorduras e carboidratos.

A proteína não afeta o pico de GH, então você pode consumir uma fonte pura de proteína a qualquer momento.

Para perda de gordura, tome sua dose suplementar 1 hora antes do exercício cardiovascular, após um jejum prolongado sem alimentos.

A melhor hora é pela manhã, antes do café da manhã.

Durante o exercício cardiovascular, mantenha uma intensidade moderada por 30 a 60 minutos, sendo 45 minutos uma boa sessão.

Nesse ritmo, o corpo usará ácidos graxos livres (AGL) como principal fonte de energia.

Evite comer por aproximadamente 2 horas após o exercício, pois é nesse momento que o corpo continua a queimar gordura como combustível.

Você deve comer ao longo do dia para reduzir a chance de catabolismo muscular (ruptura).


INJEÇÃO

Para injeções fáceis e seguras de peptídeos (biossinergia ou biopeptídeo) e HGH (biotropina), 

SIGA O NOSSO GUIA ABAIXO!

1º PASSO - RECONSTITUIR O PEPTIDEO / HGH

2º PASSO - PREPARAR A INJEÇÃO

3º PASSO - INJETAR O PEPTIDEO / HGH

 

I- RECONSTITUIR O PEPTIDO / HGH

aplicação

Se você estiver usando um novo frasco,

remova a tampa protetora (plástico transparente).

NÃO remova a tampa.

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2. ESTERILIZAR O TAMPO DO FRASCO

aplicação

Limpe a parte superior do frasco com

uma compressa embebida em álcool.

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3. INJETAR ÁGUA NA SERINGA

aplicação

Quebre o lacre da garrafa de água bacteriostática no ponto e injete água bacteriostática na ampola bem suavemente.

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4. INJETAR ÁGUA NA AMPOLA

aplicação

Coloque a agulha na parte superior de borracha do frasco para injetáveis e empurre o êmbolo para injetar LENTAMENTE a dosagem certa de água no frasco para injetáveis.

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5. ELABORAR A DOSAGEM

aplicação

Deixe a seringa no frasco para injetáveis e vire os dois de cabeça para baixo. Segure a seringa e o frasco firmemente com uma mão. Verifique se a ponta da agulha está no frasco.

Com a mão livre, puxe o êmbolo para retirar a dosagem correta na seringa.

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6. REMOVA BOLHAS DA SERINGA

aplicação

Segure a seringa para cima e bata na lateral da seringa até que as bolhas flutuem até o topo.

Se houver bolhas na mistura, ejete o ar da seringa com o êmbolo e retire a mistura até obter a dose correta.

Retire a agulha do frasco para injetáveis. Não deixe a agulha tocar em nada.

Autor do artigo

A literatura acima foi pesquisada, editada e organizada pelo Dr. Logan, MD. O Dr. Logan tem doutorado pela  Escola de Medicina da Case Western Reserve University  e bacharelado em biologia molecular.


 

Autor de Revista Científica

David E. Beck, MD , co-autor de "Estudo prospectivo, randomizado, controlado e de prova de conceito da grelina mimética ipamorelina para o tratamento de íleo pós-operatório em pacientes com ressecção intestinal" é especialista em cirurgia de cólon e reto.

David E. Beck, MD está sendo referenciado como um dos principais cientistas envolvidos na pesquisa e desenvolvimento de Ipamorelin. De forma alguma este médico/cientista está endossando ou defendendo a compra, venda ou uso deste produto por qualquer motivo.

 Não há afiliação ou relacionamento, implícito ou não, entre a Biotech e este médico. O objetivo de citar o médico é reconhecer, reconhecer e creditar o esforço exaustivo de pesquisa e desenvolvimento realizado pelos cientistas que estudam esse peptídeo. David E. Beck, MD está listado em [6] nas citações referenciadas.


Citações referenciadas

  • [1] K. Raun et al., "Ipamorelin, o primeiro secretagogo seletivo do hormônio do crescimento", Eur. J. Endocrinol., vol. 139, nº. 5, pp. 552–561, novembro de 1998. [ PubMed ]
  • [2] NB Andersen, K. Malmlöf, PB Johansen, TT Andreassen, G. Ørtoft e H. Oxlund, "O hormônio do crescimento secretagogo ipamorelin neutraliza a diminuição induzida por glicocorticóides na formação óssea de ratos adultos," Hormônio do Crescimento. IGF Res. Desligado. J. Hormônio do Crescimento. Res. Sociedade Int. IGF Res. Soc., vol. 11, não. 5, pp. 266–272, outubro de 2001. [ PubMed ]
  • [3] J. Svensson et al., “Os secretagogos de GH ipamorelin e peptídeo-6 liberador de GH aumentam o conteúdo mineral ósseo em ratos fêmeas adultos,” J. Endocrinol., vol. 165, nº. 3, pp. 569–577, junho de 2000. [ PubMed ]
  • [4] NK Aagaard et al., "Efeitos do hormônio do crescimento e do secretagogo do hormônio do crescimento no balanço de nitrogênio e na síntese de uréia em ratos tratados com esteroides," Growth Horm. IGF Res. Desligado. J. Hormônio do Crescimento. Res. Sociedade Int. IGF Res. Soc., vol. 19, não. 5, pp. 426–431, outubro de 2009. [ PubMed ]
  • [5] E. Adeghate e AS Ponery, "Mecanismo de liberação de insulina evocada por ipamorelina do pâncreas de ratos normais e diabéticos", Neuro Endocrinol. Lett., vol. 25, não. 6, pp. 403–406, dezembro de 2004. [ PubMed ]
  • [6] DE Beck, WB Sweeney, MD McCarter e Ipamorelin 201 Study Group, “Estudo prospectivo, randomizado, controlado e de prova de conceito da grelina mimética ipamorelina para o tratamento de íleo pós-operatório em pacientes com ressecção intestinal,” Int. J. Colorectal Dis., vol. 29, não. 12, pp. 1527–1534, dezembro de 2014. [ PubMed ]
  • [7] B. Greenwood-Van Meerveld, K. Tyler, E. Mohammadi e C. Pietra, "Eficácia da ipamorelina, um mimético da grelina, na dismotilidade gástrica em um modelo de roedor de íleo pós-operatório", J. Exp. Pharmacol., vol. 4, pp. 149–155, outubro de 2012. [ PubMed ]
  • [8] MM Fowkes, T. Lalonde, L. Yu, S. Dhanvantari, MS Kovacs e LG Luyt, "Peptidomimetic growth hormônio secretagogue derivados for positron emission tomography imaging of the ghrelin receptor," Eur. J. Med. Chem., vol. 157, pp. 1500–1511, setembro de 2018. [ Science Direct ]

 

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