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TESAMORELIN 5mg

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Descrição

A tesamorelina é um análogo do hormônio liberador do hormônio do crescimento (GHRH) usado clinicamente para o tratamento da lipodistrofia associada ao HIV. (Na lipodistrofia, a gordura se acumula excessivamente no abdômen e em outras áreas do corpo.)

Também está sendo pesquisada por sua capacidade de melhorar a saúde dos nervos periféricos, retardar a progressão do comprometimento cognitivo leve/demência e a redução da massa gorda. 

  1. O que é Tesamorelina?
  2. Tesamorelin Estrutura
  3. Pesquisa Tesamorelina
  4. Pesquisa futura de tesamorelina
  5. Citações referenciadas
  6. Certificado de Análise (COA)
  7. Cromatografia Líquida de Alta Eficiência (HPLC)
  8. Espectrometria de Massa (MS)

O que é Tesamorelina?

A tesamorelina é um análogo do hormônio liberador do hormônio do crescimento (GHRH) que consiste em GHRH padrão ao qual foi adicionado um grupo ácido trans-3-hexanóico adicional.

 Produzido pela Theratechnologies do Canadá, o Tesamorelin tornou-se o mais novo medicamento aprovado pelo FDA para uso na lipodistrofia associada ao HIV em 2010.

O peptídeo também foi investigado por sua capacidade de melhorar a regeneração nervosa periférica e como uma intervenção potencial para comprometimento cognitivo leve (MCI), o precursor da demência.


Tesamorelin Estrutura

Estrutura Peptídica Tesamorelina

Sequência (letra única): Unk-Tyr-Ala-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-Asn-Ser-Tyr-Arg-Lys-Val-Leu-Gly-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys- Leu-Leu-Gln-Asp-Ile-Met-Ser-Arg-Gln-Gln-Gly-Glu-Ser-Asn-Gln-Glu-Arg-Gly-Ala-Arg-Ala-Arg-Leu Fórmula Molecular
: C 223 H 370 N 72 O 69 S
Peso molecular: 5195,908 g/mol
PubChem CID: 44147413
Número CAS: 901758-09-6


Pesquisa Tesamorelina

Como um análogo de GHRH , tesamorelin tem todos os mesmos efeitos que GHRH e análogos de GHRH como sermorelin , GRF (1-29) , CJC-1295 , etc.

A adição de ácido trans-3-hexanóico a tesamorelin torna-o mais estável em humanos plasma e assim aumenta sua meia-vida. 

Apesar desse aumento na meia-vida, a tesamorelina, como o CJC-1295, preserva a ação fisiológica do GHRH e, portanto, tem menos efeitos colaterais do que moléculas semelhantes que obliteram a liberação normal do hormônio do crescimento pulsátil (GH).

Tesamorelina e lipodistrofia

O principal uso da tesamorelina é no tratamento da lipodistrofia associada ao HIV, que surge como consequência da infecção pelo HIV e como efeito colateral da terapia antirretroviral. 

Na lipodistrofia, a gordura se acumula excessivamente tanto no abdômen quanto em outras áreas do corpo.

 O mecanismo fisiológico responsável por isso não é claramente compreendido, mas acredita-se que os inibidores de protease comumente usados ​​desempenhem um grande papel na patogênese da lipodistrofia.

Os pacientes que sofriam de lipodistrofia inicialmente tinham dieta, exercícios e um punhado de medicamentos ineficazes para o tratamento. 

Se isso não funcionasse, a cirurgia era uma solução de última hora, muitas vezes ineficaz e frequentemente complicada.

 Em 2010, no entanto, o FDA aprovou a tesamorelina especificamente para o tratamento da lipodistrofia associada ao HIV. Verificou-se que a droga reduz a adiposidade em quase 20% nessa população. 

Pesquisas sugerem que a tesamorelina é aproximadamente 4 vezes mais eficaz na redução da adiposidade do que todas as outras terapias disponíveis combinadas.

Tesamorelin investigado em doenças cardíacas

As pessoas com HIV correm maior risco de desenvolver doenças cardiovasculares (DCV), em parte devido à deposição anormal de gordura e em parte devido às ações dos próprios medicamentos antirretrovirais. 

A prevenção de DCV em indivíduos HIV positivos é considerada a intervenção médica mais importante para o bem-estar a longo prazo, após a terapia antirretroviral altamente ativa (HAART). Até recentemente, as estatinas eram a pedra angular do tratamento médico nessa população.

A pesquisa mostra que a tesamorelina, além de diminuir a lipodistrofia, também reduz os níveis de triglicerídeos, níveis de colesterol total e níveis de não-HDL-C em pacientes HIV positivos. Uma redução de 15% no tecido adiposo visceral pela tesamorelina correlaciona-se com uma diminuição de 50 mg nos níveis de triglicerídeos.

Alterações nos níveis de triglicerídeos de pacientes HIV positivos que respondem à tesamorelina.

Alterações nos níveis de triglicerídeos de pacientes HIV positivos que respondem à tesamorelina.
Fonte: PubMed

Vale a pena notar que a deposição de gordura ectópica, como visto na lipodistrofia, está associada à inflamação. Inflamação de qualquer tipo é um fator de risco para DCV. O tecido adiposo visceral, a gordura hepática e a gordura epicárdica estão todos independentemente associados ao aumento do risco de DCV. 

Ao reduzir a deposição de gordura ectópica, a tesamorelina diminui diretamente a inflamação e o risco individual de DCV.

Deficiência do hormônio do crescimento e HIV

Evidências recentes sugerem que a HAART está associada a vários problemas endócrinos e metabólicos, incluindo deficiência de hormônio do crescimento (GH). Parece que a glândula pituitária está alterada na infecção pelo HIV e, como consequência, aproximadamente um terço dos pacientes com HIV que estão tomando HAART têm deficiência de GH. 

Isso pode, até certo ponto, explicar por que a lipodistrofia é tão comum em indivíduos com HIV e também por que a tesamorelina é um tratamento tão eficaz. 

Tesamorelin é uma maneira mais segura e eficaz de aumentar os níveis de GH do que a administração de GH exógeno, particularmente em indivíduos HIV positivos.

Tesamorelin para danos nos nervos periféricos

Danos nos nervos periféricos podem ser consequência de lesões, diabetes ou mesmo intervenções cirúrgicas. 

Muitas vezes, resulta em problemas debilitantes com a função motora e sensorial na área afetada, mas há pouco que pode ser feito para corrigir o problema porque as células nervosas são notoriamente difíceis de regenerar. 

A pesquisa, no entanto, sugere que as terapias baseadas na manipulação do hormônio do crescimento podem melhorar a lesão do nervo periférico e aumentar a taxa e a extensão da cicatrização. Tesamorelin é atualmente o principal candidato para tal intervenção, em parte porque já tem aprovação do FDA.

Tesamorelin investigado na demência

Agora há evidências que sugerem que os análogos do GHRH, como a tesamorelina, são eficazes em melhorar a cognição em pacientes que sofrem nos estágios iniciais da demência. 

Um grande estudo randomizado, duplo-cego, controlado por placebo na Escola de Medicina da Universidade de Washington, realizado durante vinte semanas, sugere que a tesamorelina e outros análogos do GHRH podem afetar a demência ao aumentar os níveis de ácido gama-aminobutírico (GABA) no cérebro e diminuindo os níveis de mio-insoitol (MI). Essas descobertas abrem um caminho para o uso de tesamorelin no tratamento da demência, mas também sugerem novas áreas para os cientistas explorarem enquanto procuram uma cura ou um preventivo.

Tesamorelin melhora a função executiva e a memória verbal em pacientes que sofrem de comprometimento cognitivo leve.

Tesamorelin melhora a função executiva e a memória verbal em pacientes que sofrem de comprometimento cognitivo leve.
Fonte: PubMed


Pesquisa Tesamorelina

Por ser aprovado pela FDA para uso em humanos, a tesamorelina é um peptídeo atraente para pesquisas clínicas em andamento. Está atualmente sob revisão por sua capacidade de reduzir doenças cardiovasculares no HIV, melhorar a cicatrização dos nervos periféricos após lesões e retardar a progressão da demência. Ensaios clínicos já estão em andamento em várias áreas diferentes.



Autor do artigo

A literatura acima foi pesquisada, editada e organizada pelo Dr. Logan, MD. O Dr. Logan tem doutorado pela  Escola de Medicina da Case Western Reserve University  e bacharelado em biologia molecular.


Citações referenciadas

  • [1] Relatório de Revisão Clínica: Tesamorelin (Egrifta). Ottawa (ON): Agência Canadense de Medicamentos e Tecnologias em Saúde, 2016.
  • [2] A. Mangili, J. Falutz, J.-C. Mamputu, M. Stepanians e B. Hayward, "Preditores de resposta ao tratamento com tesamorelina, um análogo do fator de liberação do hormônio do crescimento, em pacientes infectados pelo HIV com excesso de gordura abdominal", PloS One, vol. 10, não. 10, pág. e0140358, 2015. [ PubMed ]
  • [3] J. Falutz et al., “Efeitos metabólicos de um fator de liberação do hormônio do crescimento em pacientes com HIV,” N. Engl. J. Med., vol. 357, nº. 23, pp. 2359–2370, dezembro de 2007. [ NEJM ]
  • [4] TL Stanley et al., “A redução na adiposidade visceral está associada a um perfil metabólico melhorado em pacientes infectados pelo HIV recebendo tesamorelina,” Clin. Infectar. Dis. Desligado. Publ. Infectar. Dis. Sociedade Am., vol. 54, nº. 11, pp. 1642–1651, junho de 2012. [ PubMed ]
  • [5] V. Rochira e G. Guaraldi, “Deficiência de hormônio do crescimento e vírus da imunodeficiência humana,” Melhor prática. Res. Clin. Endocrinol. Metab., vol. 31, nº. 1, pp. 91–111, 2017. [ PubMed ]
  • [6] SH Tuffaha et al., “Aumento terapêutico do eixo do hormônio do crescimento para melhorar os resultados após lesão do nervo periférico”, Opinião do especialista. Lá. Alvos, vol. 20, não. 10, pp. 1259–1265, outubro de 2016. [ PubMed ]
  • [7] SD Friedman et al., “Efeitos do hormônio liberador do hormônio do crescimento nos níveis cerebrais de ácido γ-aminobutírico em comprometimento cognitivo leve e envelhecimento saudável”, JAMA Neurol., vol. 70, não. 7, pp. 883–890, julho de 2013. [ PubMed ]
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