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Descrição
Ipamorelin é um pentapeptídeo, o que significa que sua estrutura é composta por cinco aminoácidos.
É um secretagogo do GH e é considerado um agonista, ou seja, possui a capacidade de se ligar a certos receptores de uma célula e provocar uma resposta celular.
A mecânica operacional do Ipamorelin permite que o peptídeo estimule a produção da expressão baseada na glândula pituitária de secreções relacionadas ao crescimento entre os animais de teste.
Ao mesmo tempo, a presença do peptídeo demonstrou inibir a produção de uma secreção conhecida como somatostatina.
Além disso, foi determinado que Ipamorelin tem a capacidade de aumentar a produção de IGF-1, ou fator de crescimento semelhante à insulina 1. Sua presença desempenha um papel fundamental no crescimento geral e reparo do tecido muscular e esquelético.
- O que é Ipamorelina?
- Estrutura Peptídica de Ipamorelina
- Pesquisa Ipamorelin
- Pesquisa futura de Ipamorelin
- Citações referenciadas
- Certificado de Análise (COA)
- Cromatografia Líquida de Alta Eficiência (HPLC)
- Espectrometria de Massa (MS)
O que é Ipamorelina?
A ipamorelina é uma sequência peptídica curta capaz de se ligar ao receptor secretagogo da grelina/hormônio do crescimento.
É um dos secretagogos mais seletivos do hormônio do crescimento (GH) conhecido e foi demonstrado em estudos de laboratório que não tem efeito sobre ACTH, prolactina, hormônio folículo-estimulante, hormônio luteinizante, hormônio estimulante da tireoide ou liberação de cortisol.
Dado seu alto nível de especificidade, o ipamorelin tem sido de interesse em pesquisas tanto como um terapêutico em si quanto como um peptídeo modelo para entender como a seletividade na ligação do receptor é alcançada.
Estrutura Ipamorelin
Fonte: PubChem See More
Sequência Peptídica: Aib-His-D-2Nal-D-Phe-Lys
Fórmula Molecular: C 38 H 49 N 9 O 5
Peso Molecular: 711,868 g/mol
PubChem CID: 9831659
Número CAS: 170851-70-4
Pesquisa Ipamorelin
1. Ipamorelin e efeitos negativos do corticosteróide
Os glicocorticóides, a classe de corticosteróides comumente usados para tratar a inflamação em condições que variam de câncer a doenças autoimunes, apresentam uma série de efeitos colaterais graves que muitas vezes limitam sua utilidade.
Mitigar os efeitos colaterais dos glicocorticóides poderia proporcionar uma dosagem mais alta desses medicamentos e permitir que as pessoas permanecessem neles por períodos mais longos, o que poderia trazer benefícios positivos na morbidade e mortalidade.
A ipamorelina demonstrou, em vários estudos, reduzir ou mesmo reverter os efeitos colaterais do uso de glicocorticóides.
2. Ipamorelin e saúde óssea
Um dos problemas mais profundos associados ao uso prolongado de glicocorticoides é a perda de densidade óssea e o subsequente risco de fratura. As terapias atuais incluem bisfosfonatos, terapias hormonais e novos anticorpos monoclonais.
Todos esses são tratamentos eficazes por si só, mas também têm efeitos colaterais, eficácia limitada ou alto custo. Ipamorelin, por outro lado, é relativamente barato de produzir e tem um número muito limitado de efeitos colaterais.
Estudos em ratos indicam que a ipamorelina pode interromper completamente a perda óssea devido a corticosteróides e até mesmo levar a um aumento de quatro vezes na formação óssea em ratos expostos a essas drogas.
Estudos posteriores indicam que o ipamorelin também aumenta a densidade mineral óssea sistemicamente, aumentando assim a força tanto do osso existente quanto do osso recém-formado.
Como um bônus adicional, o ipamorelin ajuda a compensar alguns dos outros efeitos colaterais dos esteróides, como perda de massa muscular e aumento da deposição de gordura visceral.
3. Ipamorelin e crescimento muscular
Há evidências que sugerem que o GH e os secretagogos do hormônio do crescimento, como o ipamorelin, podem reduzir os efeitos catabólicos que os glicocorticóides têm no músculo. Pesquisas em ratos que receberam glicocorticóides mostram uma diminuição na perda de nitrogênio no fígado e melhora no balanço de nitrogênio após a administração de ipamorelin.
A perda de massa muscular é um dos principais efeitos colaterais associados ao uso de glicocorticoides e um efeito colateral comum limitante do tratamento.
A capacidade de neutralizar o catabolismo muscular e a perda de densidade óssea com um único medicamento pode ser extremamente benéfica para pacientes que necessitam de glicocorticóides.
4. Ipamorelin e Diabetes
Pesquisas em ratos diabéticos revelaram que o ipamorelin pode potencializar a liberação de insulina.
Este efeito é provavelmente resultado da estimulação indireta do canal de cálcio encontrado nas células das ilhotas pancreáticas onde a insulina é produzida e armazenada.
As ações de Ipamorelin no pâncreas podem nos ajudar a entender melhor as limitações funcionais do diabetes tipo 2 e levar ao desenvolvimento de novas terapêuticas ou mesmo medidas preventivas.
5. Estudado para tratamento de íleo pós-operatório
O íleo pós-operatório (POI) é uma condição comum que ocorre após certos tipos de cirurgia, mas é particularmente comum após cirurgia abdominal.
A condição é caracterizada pela incapacidade dos indivíduos de receber nutrição oral porque o sistema GI deixa de funcionar.
Pode ser caracterizada por dor, mas o principal problema com POI é que retarda a alta do hospital e prolonga o tempo de recuperação geral.
Ipamorelin foi investigado em vários ensaios clínicos de prova de conceito para determinar se a administração do peptídeo pode reduzir POI.
A pesquisa sugere que o ipamorelin reduz o tempo para a primeira refeição em aproximadamente 12 horas
Infelizmente, e apesar do sucesso inicial limitado, os testes foram abandonados quando a empresa que os conduziu decidiu que a eficácia não era alta o suficiente para criar um produto viável.
Há esperança de que a pesquisa em andamento possa aumentar a eficácia ou que a pesquisa em terapias combinadas que incluam ipamorelin possa encontrar um efeito sinérgico com outros compostos que tornarão a terapia mais eficaz.
Fonte: PubMed
- A quantidade de alimento radiomarcado remanescente no estômago é menor em ratos com POI após a administração de ipamorelina, mesmo quando comparado a ratos que não sofrem de POI.
- A localização geométrica do alimento é semelhante a ratos sem POI quando ratos com POI recebem ipamorelin.
- A localização do alimento radiomarcado é mais distal no trato GI e semelhante a ratos sem POI, após a administração de ipamorelina.
6. Ipamorelin como sonda receptora de grelina
A ipamorelina é um agonista seletivo do receptor de grelina e liga-se fortemente ao receptor de grelina. Sabe-se que o receptor de grelina aumenta em abundância em certos tipos de câncer (por exemplo, carcinomas humanos) e insuficiência cardíaca.
Diante desses fatos, os pesquisadores especularam recentemente que o ipamorelin poderia ser usado como uma sonda na tomografia por emissão de pósitrons (PET) como auxílio ao diagnóstico.
Estudos básicos in vitro demonstraram a viabilidade dessa abordagem e confirmaram que a ipamorelina, que é fácil de sintetizar em laboratório, poderia teoricamente ser usada como uma sonda PET.
O próximo passo é testar a sonda para determinar o quão bem ela funciona in vivo e desenvolver padrões para interpretar estudos de PET feitos com ela.
Ipamorelin é negligenciado na pesquisa
Embora o ipamorelin não tenha o status de medicamento órfão no momento, ainda é um medicamento negligenciado em ambientes de pesquisa.
Apesar dos estudos iniciais promissores, o interesse pelo ipamorelin diminuiu após a decisão de não segui-lo como tratamento para íleo pós-operatório.
Ipamorelin tem uma série de benefícios a oferecer, não apenas como terapêutico, mas como uma ferramenta para entender melhor vários estados de doença e seus impactos fisiológicos.
Ipamorelin provavelmente será de interesse em pesquisa novamente, uma vez que alguém inicia o campo com novos dados e informações de ponta sobre os benefícios desse peptídeo exclusivo.
A ipamorelina apresenta efeitos colaterais moderados, baixa biodisponibilidade oral
Autor do artigo
A literatura acima foi pesquisada, editada e organizada pelo Dr. Logan, MD. O Dr. Logan tem doutorado pela Escola de Medicina da Case Western Reserve University e bacharelado em biologia molecular.
Autor de Revista Científica
David E. Beck, MD , co-autor de "Estudo prospectivo, randomizado, controlado e de prova de conceito da grelina mimética ipamorelina para o tratamento de íleo pós-operatório em pacientes com ressecção intestinal" é especialista em cirurgia de cólon e reto.
David E. Beck, MD está sendo referenciado como um dos principais cientistas envolvidos na pesquisa e desenvolvimento de Ipamorelin. De forma alguma este médico/cientista está endossando ou defendendo a compra, venda ou uso deste produto por qualquer motivo.
Não há afiliação ou relacionamento, implícito ou não, entre a Biotech e este médico. O objetivo de citar o médico é reconhecer, reconhecer e creditar o esforço exaustivo de pesquisa e desenvolvimento realizado pelos cientistas que estudam esse peptídeo. David E. Beck, MD está listado em [6] nas citações referenciadas.
Citações referenciadas
- [1] K. Raun et al., "Ipamorelin, o primeiro secretagogo seletivo do hormônio do crescimento", Eur. J. Endocrinol., vol. 139, nº. 5, pp. 552–561, novembro de 1998. [ PubMed ]
- [2] NB Andersen, K. Malmlöf, PB Johansen, TT Andreassen, G. Ørtoft e H. Oxlund, "O hormônio do crescimento secretagogo ipamorelin neutraliza a diminuição induzida por glicocorticóides na formação óssea de ratos adultos," Hormônio do Crescimento. IGF Res. Desligado. J. Hormônio do Crescimento. Res. Sociedade Int. IGF Res. Soc., vol. 11, não. 5, pp. 266–272, outubro de 2001. [ PubMed ]
- [3] J. Svensson et al., “Os secretagogos de GH ipamorelin e peptídeo-6 liberador de GH aumentam o conteúdo mineral ósseo em ratos fêmeas adultos,” J. Endocrinol., vol. 165, nº. 3, pp. 569–577, junho de 2000. [ PubMed ]
- [4] NK Aagaard et al., "Efeitos do hormônio do crescimento e do secretagogo do hormônio do crescimento no balanço de nitrogênio e na síntese de uréia em ratos tratados com esteroides," Growth Horm. IGF Res. Desligado. J. Hormônio do Crescimento. Res. Sociedade Int. IGF Res. Soc., vol. 19, não. 5, pp. 426–431, outubro de 2009. [ PubMed ]
- [5] E. Adeghate e AS Ponery, "Mecanismo de liberação de insulina evocada por ipamorelina do pâncreas de ratos normais e diabéticos", Neuro Endocrinol. Lett., vol. 25, não. 6, pp. 403–406, dezembro de 2004. [ PubMed ]
- [6] DE Beck, WB Sweeney, MD McCarter e Ipamorelin 201 Study Group, “Estudo prospectivo, randomizado, controlado e de prova de conceito da grelina mimética ipamorelina para o tratamento de íleo pós-operatório em pacientes com ressecção intestinal,” Int. J. Colorectal Dis., vol. 29, não. 12, pp. 1527–1534, dezembro de 2014. [ PubMed ]
- [7] B. Greenwood-Van Meerveld, K. Tyler, E. Mohammadi e C. Pietra, "Eficácia da ipamorelina, um mimético da grelina, na dismotilidade gástrica em um modelo de roedor de íleo pós-operatório", J. Exp. Pharmacol., vol. 4, pp. 149–155, outubro de 2012. [ PubMed ]
- [8] MM Fowkes, T. Lalonde, L. Yu, S. Dhanvantari, MS Kovacs e LG Luyt, "Peptidomimetic growth hormônio secretagogue derivados for positron emission tomography imaging of the ghrelin receptor," Eur. J. Med. Chem., vol. 157, pp. 1500–1511, setembro de 2018. [ Science Direct ]
INSTRUÇÕES PASSO A PASSO DE COMO USAR O SPRAY NASAL
1-Assoe suavemente o nariz para remover qualquer muco da passagem nasal
2-Higienize as mãos com água e sabão
3-Agite o frasco nasal suavemente, remova a tampa do frasco e prepare um pouco no ar antes de usar
4-Incline ligeiramente a cabeça e feche uma narina pressionando suavemente a lateral do nariz com o dedo
5-Insira suavemente a ponta do spray na outra narina.
6-Faça respirações lentas pelo nariz enquanto aperta suavemente o frasco de spray.
7-Agora você pode remover a ponta do spray nasal do nariz e começar a expirar pela boca.
8-Recoloque a tampa do spray após o uso.
9-Evite assoar o nariz por algum tempo depois de usar o spray.
Etapa 1) Adicione os 15ml da solução saline fornecida ao frasco nasal, coloque o aplicador de spray nasal e agite suavemente.
OBS: NÃO PODE AGITAR BRUTAMENTE, AGITAR LEVEMENTE EM CIRCULOS
Etapa 2 ) Coloque o frasco de spray nasal na geladeira e não congele.
CONCLUSÃO
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